药物进入机体后，对机体是外来的“异物”，因而机体就以各种方式阻止它们进入，并将已进人的尽快使其失效和排出体外，这就是药物的体内过程，它包括药物的吸收、分布、生物转化（代谢）和排泄等。

    研究药物体内过程的动态变化和规律的科学称为药物代谢动力学（简称药动学），是确定合理给药方案的依据。药物在体内首先必须通过体内的生物膜，药物通过生物膜的过程称为跨膜转运。

    大多数药物之所以以简单扩散（或称脂溶扩散）的方式跨膜转运，这是由药物和生物膜的性质决定的。我们使用的药物大多数是有机化合物，具有一定的脂溶性，而生物膜主要是由液态脂质所构成。根据相似相溶原理，脂溶性药物就可以先溶解于生物膜内，再进入膜的另一侧，把这种跨膜转运的方式称为简单扩散，是一种不耗能的顺差转运过程，转运速度与药物的脂溶性和膜两侧药物浓度差呈正比关系。