药物口服后通过胃肠粘膜吸收进入门静脉，再通过肝脏才能进入体循环，发挥全身作用。有的药物可因肠壁和肝脏代谢，使进入体循环的药量减少，称为第一关卡效应或首过效应。例如，硝酸甘油受第一关卡效应代谢90%左右，故口服疗效很差，常采用绕过第一关卡效应的舌下含用，直接由舌下粘膜吸收入血，以充分发挥其疗效。