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为什么临床药动学有时要测定乙酰化代谢的快、

    许多药物如异烟阱、苯乙胖、磺胺二甲嘧啶、硝西泮、普鲁卡因胺、胼苯哒嗪、甲硫氧嘧啶和氨苯枫等在体内需要经乙酰化代谢而灭活,这一结合反应是在肝内N-乙酰转移酶催化下进行的。但不同个体因先天遗传基因的差别与种族或环境的影响,N-乙酰转移酶的含量和活性亦有差异,把N-乙酰转移酶较多、活性较强者称快乙酰化型,反之为慢乙酰化型。所以不同患者对同一药物的乙酰化能力和速度也不完全相同,快乙酰化者的血药浓度往往较低,而慢乙酰化者的血药浓度偏高,这可直接影响药物的疗效和毒性反应。
    据报道,口服相同剂量的异烟耕,快乙酰化者血浆中异烟阱的浓度仅为慢乙酰化者的1/5~1/2,抗结核菌的作用减弱,但对肝脏的损害比慢乙酰化者严重得多。
 

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