凡能抑制药酶活性（或降低药酶合成），减慢某些药物的代谢，使其作用明显加强或延长的药物称为药酶抑制剂。

    西咪替丁是一种强的药酶抑制剂，受其影响的常用药物有苯妥英钠，β-受体阻断剂、茶碱、苯二氮䓬类、双香豆素类、甲硝唑、咖啡因、利多卡因等，当上述药物与西咪替丁联合使用，血药浓度显著高于单独使用。所以需要联用时应注意调整剂量，以免引起中毒反应。另外与西味替丁同属比-受体拮抗剂的雷尼替丁，不抑制细胞色素P.，无酶抑作用。当上述药物需与H比-受体拮抗剂联用时，宜用雷尼替丁代替西味替丁。