肾脏是药物排泄的最重要器官。肾小球毛细血管壁的通透性较大，除了和血浆蛋白结合的药物外，游离的药物及其代谢产物都能通过肾小球过滤进入肾小管。随着原尿水分在肾小管内逐渐再吸收，药物在原尿内的浓度也逐渐增加，甚至远远高于血浆浓度。

    链霉素大多以原形经肾脏排泄，若每6小时肌注0.5克，其尿浓度可高于其血浆浓度100倍，如此高的浓度是该药用于治疗敏感细菌引起的泌尿道感染的主要根据。但是这也与其不良反应肾刺激作用有关。