肾是药物排泄的主要途径，药物及其代谢产物肾脏排泄时，历经肾小球的滤过、肾小管的分泌和肾小管再吸收等过程。肾小管分泌排泄是主动转运过程，需要载体（蛋白质）参与，而载体是先于药物而存在，对所转运的药物具有选择性。当两种药物通过同一载体转运时，彼此间可产生竞争现象，从而延缓排泄。

    青霉素G可由近曲小管分泌进入肾小管，几乎毫无再吸收，故排泄速度极快，每隔0.5~l小时就可以排泄掉体内药物的一半，青霉素G是一种短效的抗生素。如果在使用青霉素G的同时，服用丙磺舒，由于丙磺舒也可以通过青霉素G的排泄系统排泄，所以它可使青霉素G自肾小管分泌的速度减慢，排泄减少，使青霉素G的作用维持时间延长。