治疗药物监测是应用微量分析技术测定人体血液及其他体液（如尿液、唾液等）中极微量的药物浓度，在药动学和药效学理论指导下，调整用药方案，使血药浓度控制在一定范围内，达到用药安全有效之目的。通常下列情况需要进行治疗药物监测：

  （1）所用药物治疗指数小、安全范围小，不良反应严重、个体差异大而且无明确的毒性判定指标。

  （2）致使血药浓度大幅升高或降低的联合用药。

  （3）心、肝、肾、胃肠道功能不良的患者。

  （4）长期用药者。

  （5）药物中毒。通常需要监测的药物有：地高辛、氨茶碱、庆大霉素、苯妥英钠、普鲁卡因胺、碳酸锂、利多卡因、奎尼丁、异烟阱、水杨酸类、甲氨蝶呤等。

    但是治疗药物监测不能完全代替严密的临床观察，这是因为：

  （1）有些药物的血药浓度与药物作用强度不相关。如有的碳酸锂中毒病人，血浆锂浓度并不高；有的强心甙中毒的心衰病人，其血药浓度都未达到中毒浓度。

  （2）血药浓度监测通常只是针对母体药物（原形）的测定，而不包括其代谢产物。有些药物如心得安、保泰松、别嘌呤醇、普鲁卡因胺的代谢产物仍具有与母体药物同样的活性，对母体药物的监测显然不能反映药物在体内作用的真实情况。

  （3）有些药物的生物半衰期显著长于血浆半衰期。如利血平停药后其降压作用仍可维持2~6周。

  （4）治疗药物监测应在体内药物达到稳态（即坪值）时取血测定，否则，将影响结果。