药物与机体的器官、组织或细胞接触就会与组织细胞大分子组分相互作用，改变有关细胞组分的功能，从而激发一系列的生理、生化变化，此即药物的作用。在药物对机体发生作用的过程中，药物是外因，机体是内因，外因通过内因而发挥作用，即通过影响机体细胞所固有的生理功能而发挥作用。功能的提高称为兴奋，功能降低称为抑制。

    绝大多数药物的作用具有选择性，表现为只对某一两种器官或组织发生明显的作用，而对其他组织作用弱或者毫无作用。药物作用选择性高，作用范围小，不良反应少，相反选择低.作用范围广泛，不良反应就多。

    药物作用选择性是相对的，这和用药的剂量有关。一般地，小剂量选择性高，而大剂量时，作用范围扩大，选择性降低，不良反应增多。

    药物作用之所以有选择性是由于药物在该器官、组织或细胞的集中分布造成的，另外与药物作用的受体有关。由于受体的存在具有部位的特异性，如果一个药物是通过受体学说实现它的作用，其作用自然具有选择性。