变态反应是指对机体有损害的免疫反应。当药物作为抗原或半抗原（半抗原在体内与蛋白质结合，具有了大分子性，即形成全抗原）初次进入体内，刺激免疫机制产生相应的抗体。当药物再次进入机体时，抗原与抗体结合，发生免疫反应，生成抗原抗体复合物，这种复合物导致组织细胞损伤或功能紊乱，称为变态反应。