药物对机体发挥作用，都是干扰或参与机体内在的各种生理和生化过程的结果.因此各类药物的作用机制也是多种多样的。

    下列的几种作用机制也不是绝对区分、互不相关的。许多药物先与受体结合，改变酶的活性或改变细胞膜的通透性，从而加速或抑制细胞的代谢，最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。

  （1）理化条件的改变主要是药物改变了细胞周围环境的理化性质，例如抗酸药通过自身的碱性，中和胃酸，使胃液的酸度降低，治疗溃疡病。

  （2）参与或干扰细胞物质代谢过程各种补充疗法如补充维生素，就是供给机体维生素缺乏的药物；某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，可以参与代谢过程，但往往不能引起正常代谢的生理效果，这些药物叫做抗代谢物，如磺胺药、5-氟脲略啶等。

  （3）对酶的抑制或促进作用许多药物通过对酶的抑制或促进而发挥作用。例如新斯的明抑制胆碱酯酶，呈现拟胆碱作用；胰岛素促进己糖激酶活性。另外有些药物本身就是酶或辅基，如链激酶、维生素类等。

  （4）作用于细胞膜除通过受体或酶的作用影响生化过程外，还可影响细胞膜离子通道而发生作用。如维拉帕米阻断慢钙通道而抗心律失常。

  （5）影响生理递质的释放或激素的分泌如麻黄碱促去肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，而溴苄胺则抑制其释放。

  （6）作用于受体药物通过兴奋（激动）或拮抗（阻断）受体，影响靶细胞的生理生化过程，而发挥作用。