受体是位于细胞膜或细胞内的一种生物大分子，能选择性地识别和结合体内神经传导递质、激素、内源性活性物质和某些药物，从而引起一系列生理生化反应，表现为细胞或组织器官功能的兴奋或抑制。受体是在生物进化过程中形成并遗传下来，在体内有特定的分布点。目前已知至少有20种以上的受体。

    大多数具有特异性作用的药物是通过兴奋或拮抗受体产生药理作用。凡药物与受体相互作用直接改变受体功能性质而产生效应的，称为受体激动药（或称受体兴奋药）。相反，不改变受体功能性质的称为受体阻断药（或称受体拮抗药）。

    受体激动药和阻断药都具有与受体结合的能力（亲合力），但是受体激动药与受体结合后，能引起细胞生理、生化功能的改变，产生药理活性，具有内在活性。而受体阻断药与受体结合后，无内在活性。由于受体阻断药占据了受体，必然抑制或阻断了体内特异激动药如激素、神经递质等活性物质与受体的结合，从而呈现出与这些活性物质作用相反的效应。所以受体激动药与阻断药的药理作用是相反的，药物作用可以相互拮抗，并互为解毒药。