天然青霉素抗菌作用强，安全廉价，在临床上应用已数十年，但由于它易发生过敏性反应，尤其是过敏性休克发生率较高，且对多数耐药菌易产生耐药性，使其疗效降低；不能口服，易在胃中的酸性环境下水解灭活：抗菌谱窄，只对革兰氏阳性菌有效等缺，点。因此，人们在青霉素的结构基础上，人工合成了，一些半合成青霉素类。

    半合成青霉素类有可口服的青霉素V，耐酶的苯唑青霉素、邻氯苯唑青霉素、双氯苯唑青霉素，可用于耐青霉素的金葡菌感染；广谱青霉素类，如氨苄青霉素、羧苄青霉素，不仅对革兰氏阳性菌有效，而且对革兰氏阴性菌也有效，有的还对绿脓杆菌有效，扩大了青霉素的抗菌谱。