青霉素为快速杀菌剂，适用于革兰氏阳性细菌感染引起的心内膜炎，菌血症，败血症等。阿斯匹林是一个解热镇痛药，具有解热镇痛，抗炎抗风湿作用，是治疗风湿热、风湿性关节炎的常用药。当二者合用时，会发生肾小管排泄竞争性抑制。由于它们都属弱酸性药物，都通过肾脏的弱酸性转运系统转运，向肾小管腔中分泌从而排出体外。
    阿斯匹林会影响青霉素的排泄，使青霉素的排泄减慢，血药浓度增强，容易出现因青霉素过量而发生的不良反应。因此，青霉素不宜与阿斯匹林合用。