普鲁卡因青霉素是青霉素的普鲁卡因盐，深部肌肉注射后可在注射部位缓慢释放青霉素而不断被吸收，因而血药浓度缓慢升高，约4小时达高峰，下降亦缓慢，作用时间长，注射一次可维持24小时，但由于血药浓度较低，故应用限于对青霉素高度敏感的病原体，如A组溶血性链球菌所致的扁桃体炎、猩红热，肺炎球菌肺炎，青霉素敏感金葡菌所致的皮肤软组织感染等轻度感染或慢性感染。为使在短时间内能达到较高浓度，也可与青霉素钟（钠）加适量悬浮剂与缓冲剂制成无菌粉末，供临床配制混悬注射液用。但对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者慎用，对青霉素过敏者禁用，其过敏反应发生率较高。