为什么匹氨青霉素与氨苄青霉素作用相似?
匹氨青霉素为氨苄青霉素的匹伐酸酯,本身无抗菌作用,口服吸收后,在体内为酯酶水解,释出氨苄青霉素而发挥作用,故本品与氨苄青霉素作用相似。本品口服后在胃酸中更稳定,吸收更完全,血药浓度较口服相同剂量的氨卡西林大2~3倍,抗菌作用也相应较强,副作用也较少,故可代替氨苄青霉素用于尿路感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染、伤寒等。食物对本品的吸收无明显影响,故在饭后服药或与牛奶同服可减轻消化道反应,但不可和氢氧化铝凝胶同服,以免减效。本品味苦,且有特殊气味,故不宜咬碎胶囊,对青霉素G过敏者禁用。
羟氨苄青霉素是对位羟基氨苄青霉素,其抗菌谱及抗菌力与氨苄青霉素相似,但对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄青霉素强,口服后在胃酸中更稳定,吸收更完全,血药浓度较口服相同剂量,的氨苄青霉素大2倍。故羟氨苄青霉素治疗敏感菌感染比氨苄青霉素效果更好,尤其是治疗肺炎球菌等敏感菌所致的下呼吸道感染。其用法和不良反应与氨苄青霉素相似。
为什么羧苄青霉素主要用于革兰氏阴性细菌尤其是绿脓杆菌感染?
羧苄青霉素为第二代半合成青霉素,抗菌谱与氮苄青霉素相似但稍弱,对革兰氏阴性菌的作用强于氨苄青霉素,且具有对绿脓杆菌和变形杆菌作用较强的特点,对其他革兰氏阴性菌如大肠杆菌、沙雷氏菌、流感杆菌及包括脆弱类杆菌在内的厌氧菌亦有较强抗菌作用,对革兰氏阴性菌所产生的青霉素酶具有一定的稳定性。药物的体内过程与青霉素G相似,但胆汁浓度低,仅为血浓度的20%,故临床上羧苄青霉素主要用于绿脓杆菌及其他敏感菌所致的感染,如尿路感染,肺部感染及败血症等。
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