头孢菌素是在基本母核7-氨基头孢烷酸的基础上，加不同侧链半合成而得到的一类抗生素，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为三代。

    为什么头孢菌素有三代？
    第一代 专供注射的有：头孢嚷吩、头孢唑琳、头孢匹林等；口服的有头孢氮苄、头孢羟氮苄、头孢拉定（也供注射）等。第一代主要作用于革兰氏阳性细菌，对耐药金葡菌也有效，但对革兰氏阴性菌的，内酰胺酶的抵抗力弱，因此革兰氏阴性菌对本代抗生素较易耐药。本代对肾脏毒性也较大。

    第二代 头孢孟多，头孢味辛、头孢克罗、头抱羟唑等。第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对革兰氏阳性菌作用与第一代相仿，但对革兰氏阴性菌的作用较为优异。对序内酰胺酶的稳定性增强，对第一代耐药的部分革兰氏阴性菌对第二代敏感，但对绿脓杆菌无效。对肾脏毒性比第一代小。第三代 头孢嘘厉、头孢赈酮，头抱三嗓等。第三代抗菌谱更大，对革兰氏阴性菌有效外，对绿脓杆菌亦有良好作用，对革兰氏阳性菌作用不如前两代，耐序内酰胺酶作用更强，对第一代或第二代耐药的些革兰氏阴性菌，第三代常有效。对肾脏毒性轻微，几乎无毒。