为什么庆大霉素每日剂量一次静脉滴注？

   以前人们认为，庆大霉素每日剂量一次静脉滴注的给药方案不合理，主张每日剂量分2-3次给药。主要是由于每日1次给药维持有效血药浓度时间过短，间隔时间太长，且血药浓度峰值过高可致耳、肾毒性发生。

   但近年来，同内外研究发现，许多抗菌药都有后遗作用，即抗菌药浓度降低到有效血药浓度以下时，对细菌仍有一定抑制作用。庆大霉素在体内对金黄色葡萄球菌、肺炎杆菌及绿脓杆菌的后遗作用可延长至4~8小时。并且国外最近研究发现，庆大霉素在每日总量不变的情况下，每日量1次给药后药物的体内外杀菌活性和疗效均优于多次给药，且肾、耳毒性也低于1日多次给药或持续静脉给药。所以近年来有人提出，庆大霉素每日剂量一次静脉滴注的给药方法。

    为什么庆大霉素一日一次给药肾毒性小？

    庆大霉素过去常采用每日剂量分2~3次给药，或采用持续静脉给药，这种方法易引起肾损害，现在主张采用每日剂量1次静脉滴注，这种方法疗效好且肾毒性小。

    这主要是由于庆大霉素的蓄积部位肾皮质对药物的摄取具有饱和性。当血药峰浓度相对较高时，肾皮质对药物的摄取并无明显增加，因而摄取的药物百分比相对较低。故1日1次给药虽血药峰浓度高，但肾皮质药物蓄积较少，多次给药或持续静脉给药时，血药浓度维持在某一较低水平，因而摄取的药物百分比相对较高，造成肾皮质药物蓄积量较多。国外有报道，应用大剂量每天40mg/kg给大鼠皮下注射时，1日1次给药，不仅肾皮质药物蓄积量最低，而且10日后肾功能无变化，但1日3次给药2日后，肾皮质药物蓄积量比1日1次高2倍，并伴有明显的肾功能损害。