细菌的蛋白质合成，特别是核酸合成都离不开叶酸。细菌不直接利用宿主体内的叶酸，而是利用对氨基苯甲酸和二氢喋啶，在细菌体内二氢叶酸合成酶的催化作用下生成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用合成四氢叶酸，四氢叶酸加甲基，生成甲酰四氢叶酸参与核酸的合成。

    磺胺类药物可抑制二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，从而影响细菌蛋白质和核酸的合成，起到抑制细菌生长繁殖作用。同服甲氧苄氨密啶时，由于甲氧苄氨密啶可抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，使细菌叶酸的代谢造成双重阻断，因而使磺胺的抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生。所以甲氧苄胺密啶常和磺胺药合用，有磺胺增效剂之称。它也可增强抗生素如四环素、庆大霉素等的抗菌作用。