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为什么周效磺胺在人体作用时间较长?

    为什么周效磺胺在人体作用时间较长?
    周效磺胺口服易吸收,被人体吸收后大部分(95%)与血浆蛋白结合,且较稳定,乙酰化率也较高约60%,与葡萄糖醛酸结合较少,约10%。本品口服量的40%从尿中排泄,仅10%从大便排出,从肾脏排泄时,大部分被肾小管重吸收,游离型可重吸收97%~98%,乙酰化物的重吸收约88%。因此排泄极为缓慢,服药后第4天血中游离浓度仍达58mg%。
为什么周效磺胺在人体作用时间较长?
    为什么周效磺胺可用于预防和治疗疟疾?
    周效磺胺可抑制疟原虫叶酸的代谢,它通过和对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,使对氨基苯甲酸合成二氢叶酸的作用抑制,而杀灭疟原虫,但本品单用效果较差,常需和乙胺密啶等合用。乙胺密啶可抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能转变为四氢叶酸,导致核酸的合成减少,使疟原虫繁殖受阻。故二者合用,可起到对疟原虫的叶酸代谢通路双重阻断作用,而获得协同效果,且可以避免和延缓耐药性的形成,可用于治疗恶性疟和抗氯喹性疟疾,而对间日疟疗效产生慢,也无根治作用,还可用于疟疾的预防。
    使用周效磺胺时应注意什么?
    周效磺胺不良反应较多见,特别是过敏反应,旦发生,难于消退,亦可见上腹部不适、恶心、呕吐、胃痛、个别病例有头晕、皮疹及白细胞减少。严重肝肾病者,早产儿及新生儿禁用。治疗细菌感染时,可首剂加倍,疗程视病情而定,一般为1~2周,最长不要超过4周,治疗疟疾时不要超过3个月。
 
 

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