异烟肼被人体吸收后，大部分在肝中乙酰化代谢。乙酰化代谢是体内药物消除的一种重要方式，主要是在肝中乙酰化酶的作用下与乙酰基结合呈乙酰化而失活，但不同个体因先天遗传基因的差别与种族或环境的影响，乙酰化酶的活性和含量亦有很大的差异，所以不同患者对异烟肼乙酰化能力和速度也不完全相同，有的患者体内乙酰化酶较多，活性较强，称快乙酰化者，反之，为慢乙酰化者。 

    为什么服用异烟肼抗结核时要测患者乙酰化速度快慢？
    快乙酰化者的乙酰化物多，游离药物浓度低，而慢乙酰化者乙酰化速度低，游离药物浓度高因此，快乙酰化者服用异烟册时形成的乙酰异烟肼多，而乙酰异烟肼在肝内可被代谢为肝毒性较强的乙酰阱，所以快乙酰化者肝损害的发生率比慢乙酰化者高得多。而慢乙酰化者，由于体内游离异烟肼浓度高，容易蓄积，发生周围神经炎的比率高。