疟疾是由疟原虫感染所致，青蒿素能杀灭疟原虫，它可损害疟原虫滋养体的膜系结构。首先作用于食物泡膜、表膜和浅粒体膜，其次是核膜和内质网膜，使之呈螺纹状或发生肿胀，核蛋白体自内质网上脱落。由于食物泡膜发生变化，阻断了疟原虫摄取营养的早期阶段，使疟原虫迅速发生氨基酸饥饿，形成自噬泡，并不断排出体外，终至内部结构瓦解而死青蒿素抗疟作用迅速、疗效好，主要杀灭红细胞内期疟原虫，因此用于间日疟、恶性症的症状控制，特别是对脑型疟和抗氯喹恶性疟有良好的效果，口服给药，用法简便。复发率高是其主要缺点，与伯氨喹合用，可降低复发率。