为什么目前还没有口服胰岛素制剂？
胰岛素在口腔粘膜被吸收的只有肌肉注射的0.5%。动物实验表明，如果将胰岛素放在空肠，通过粘膜可被吸收，但此途径进入体内的胰岛素，其生物活性大大下降，仅1%~4%，且变化很大，无法预测。也有人试图用一种化合物包裹胰岛素，使通过肠道到结肠才被吸收。有人将一些表面活性剂加人胰岛素做成栓剂或少量灌肠剂被粘膜吸收，但其生物活性仅为4%~6%。实验发现动物长期应用它可见到血糖被控制，但由于表面活性剂所引起的肛门出血、肛门粘膜溃疡，尚无良方治疗，故不主张使用口服和肠内给药。近年来在国外，在胰岛素口服剂型方面做了不少工作。有的在胰岛素制剂中加人蛋白分解酶抑制剂或保护剂，亦有将胰岛素制成脂质体，口服后可增加吸收，并避免被蛋白分解酶破坏。
如增加吸收性的口服胰岛素、口服牛胰岛素、胰岛素脂质体、口腔粘膜吸收剂等等。目前我国南京正在积极研制开发口服新剂型胰岛素，期望能在不久的将来获得突破性进展。
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