新生儿体内脂肪含量少，仅为体重的15%，脂溶性药物相应地在脂肪组织贮存量减少，使血中游离浓度升高。此外新生儿血脑屏障发育不全，脑组织中又含有丰富的脂肪，从而脂溶性药物在膜内外高的浓度差的作用下，就顺着浓度差透过血脑屏障进入脑组织，这就是新生儿应用脂溶性药物容易出现神经系统反应的主要原因。