戊酸雌二醇为天然雌二醇的戊酸盐，具有雌二醇的药理作用，为卵巢卵泡分泌的激素的代用品，能促进和调节女性生殖器官和副性征的正常发育，参与月经周期的形成，促使子宫内膜增殖变厚、宫颈黏液增多，并增强子宫平滑肌收缩。

    戊酸雌二醇的适应证主要是与孕激素联合应用建立人工月经周期，用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏，用于治疗绝经后的更年期症状，或卵巢切除后及非癌症性疾病放射性去势后的雌激素不足症状，如潮热、阵发性出汗、睡眠障碍、情绪抑郁、易怒、头痛、头晕；也可缓解膀胱易激惹、皮肤及黏膜退化的表现，预防骨质疏松症。戊酸雌二醇的剂型是片剂，每片含戊酸雌二醇1毫克，每次2毫克，每日1次，口服。遵医嘱可酌情增减，按周期序贯疗法。每经过21日的治疗后，须停药至少1周，再开始下一个疗程。

    应用戊酸雌二醇少数病例可有乳房胀感、胃部不适、恶心、头痛、体重增加及子宫出血等不良反应。下面所列的任何一种情况存在时，不应开始激素替代治疗，如果在激素替代治疗过程中出现下列任何一种情况，应立即停药：妊娠和哺乳，未确诊的阴道出血，已知或可疑乳腺癌，已知或可疑受性激素影响的癌前病变或恶性肿瘤，现有或既往有肝脏肿瘤病史(良性或恶性)，重度肝脏疾病，急性动脉血栓栓塞(如心肌梗死、中风)，活动性深静脉血栓形成，血栓栓塞性疾病，或有记录的这些疾病的病史，以及重度高三酰甘油血症，对戊酸雌二醇活性成分或任何辅料过敏者。

    在开始应用戊酸雌二醇前，应进行全面彻底的内科及妇科检查(包括乳房检查及宫颈细胞涂片)．并除外妊娠。出现以下情况应立即停药：第一次发生偏头痛或频繁发作少见的严重头痛，突发性感觉障碍(如视觉或听觉障碍)，血栓性静脉炎或血栓栓塞的前发指征(如异常的腿痛或腿肿、不明原因的呼吸或咳嗽时的刺痛感)，胸部疼痛及紧缩感，以及发生黄疸、肝炎、全身瘙痒、癫痫发作次数增加、血压显著增高。如果规律地服用其他药物(如巴比妥类、保泰松、利福平、氨苄西林等)，应告诉医生，因这些药物可干扰戊酸雌二醇的作用。另外，口服降糖药或胰岛素与本品合用时，其用量需改变。