苯甲酸雌二醇为雌激素类药，可使子宫内膜增生、增强子宫平滑肌收缩，促使乳腺发育增生，大剂量可抑制催乳素释放，对抗雄激素作用，并能增加钙在骨中沉着。苯甲酸雌二醇的适应证包括：补充雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺的功能不良、外阴干枯症、绝经期血管舒缩症状、卵巢切除、原发卵巢衰竭等；晚期前列腺癌(乳腺癌、卵巢癌患者禁用)；与孕激素类药物合用，能抑制排卵；闭经、月经异常、功能失调性子宫出血、子宫发育不良。

    苯甲酸雌二醇常用的剂型是注射用针剂，规格为每支1毫升，含苯甲酸雌二醇1毫克。苯甲酸雌二醇用于治疗绝经期综合征。通常每次1～2毫克，肌内注射，每周2～3次。用于治疗功能失调性子宫出血，通常每次1～2毫克，肌内注射，每日1次，至经血净后酌情减量，后期择日用黄体酮撤退。应用苯甲酸雌二醇可有恶心、头痛、乳房胀痛，偶有血栓症、皮疹、水钠潴留等不良反应。

    血栓性静脉炎、肺栓塞患者，肝肾疾病患者，与雌激素有关的肿瘤患者(如乳腺癌、阴道癌、宫颈癌)及孕妇禁用。用药期间应定期进行妇科检查，子宫肌瘤、心脏病、癫痫、糖尿病及高血压患者慎用，孕妇及正在哺乳的妇女禁用。苯甲酸雌二醇与降糖药合并使用时可能减弱其降糖作用，应调节剂量。