己烯雌酚为人工合成的非甾体类雌激素药，具有雌激素的一般作用，其作用为雌二醇的2～3倍。己烯雌酚主要作用为：促使女性性器官及第二性征的正常发育；促使子宫内膜增生，促进阴道上皮增生；减轻更年期或妇科手术后因性腺功能不足而产生的全身性功能紊乱；小剂量刺激垂体前叶促性腺激素和催乳激素的分泌，大剂量则抑制分泌；增强子宫收缩，提高子宫对缩宫素的敏感性；抗雄激素作用。

    己烯雌酚临床主要用于治疗卵巢功能不全或垂体异常引起的各种疾病，闭经或月经过少，子宫发育不全，功能性子宫出血，绝经期综合征，老年性阴道炎及回乳等，也用于晚期乳腺癌及前列腺癌等。己烯雌酚常用的剂型是片剂，规格为每片含己烯雌酚0.5毫克。己烯雌酚治疗绝经期综合征，通常每日0.2～0.5毫克口服，应使用最低有效剂量，尽量缩短疗程，或间歇给药，即给药3周，停药l周。治疗子宫发育不全，通常每日0.1～0.2毫克口服，连用半年。建立人工月经周期，通常每日0.25～0.5毫克口服，连用20日，待月经后再用同法治疗，共用3个周期。治疗功能失调性子宫出血，通常每晚0.5～1毫克口服，连服20日。

    应用己烯雌酚常见有胃肠道反应如恶心、食欲不振等，个别有子宫出血和乳房胀痛等。更年期妇女使用时，患子宫内膜癌的发生率增加，较未用者增加4.5～13.9倍。妊娠期妇女服用，所生女儿有发生阴道癌和宫颈癌的危险。妊娠首2个月用量较大时，有可能引起胎儿先天性异常，包括先天性心脏缺陷及四肢缩减性缺陷。

    孕妇及哺乳期妇女、严重肝肾功能不全患者禁用，绝经前妇女乳腺癌、有活动性血栓性静脉炎或血栓形成及栓塞性疾病患者不宜用，有乳腺癌家族史而现有乳腺结节的患者、糖尿病、动脉粥样硬化、高血压、心功能不全患者慎用。