炔孕酮为孕激素类药，其作用与黄体酮相似，能使增生期子宫内膜转化为分泌期，并促进乳腺发育，抑制促黄体生成素、抑制排卵、子宫内膜收缩，抑制子宫肌肉收缩作用。炔孕酮注射给药活性相当于黄体酮的1/5，口服给药则比黄体酮强15倍，而雄激素作用很小，为睾丸素的1/10。炔孕酮也易从口腔黏膜吸收，因而舌下含服也有效。炔孕酮在肝内缓慢代谢，部分代谢物从胆道分泌入肠中，由粪便排出。

    炔孕酮临床主要用于治疗功能性子宫出血、月经不调、闭经、痛经等。炔孕酮常用的剂型是片剂，规格为每片含炔孕酮5毫克、10毫克。炔孕酮的用法通常是每次5～10毫克，每日3次，口服；或每次10～20毫克，每日2～3次，舌下含服。应用炔孕酮常见恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应，以及头痛、嗜睡、水肿、体重增加、肝功能障碍等。

    严重心、肝、肾功能不全患者及孕妇禁用，对炔孕酮过敏者禁用，应用过程中出现过敏反应须立即停药轻度心、肝、肾病患者慎用。