炔雌醇的作用与己烯雌酚相同，但雌激素活性为雌二醇的8倍，是己烯雌酚的20倍，为口服强效雌激素。炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈双相作用，小剂量可刺激促性腺激素的分泌，大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵功能，达到抗生育作用。

    炔雌醇临床用于补充雌激素不足，以治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等，同时还用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗，与孕激素类药使用能抑制排卵，所以也可作为避孕药。炔雌醇常用的剂型是片剂，规格为每片含炔雌醇0.02毫克、0.05毫克。炔雌醇治疗性腺发育不全，通常每次0.02～0.05毫克口服，每晚1次。连服3周；第三周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1～3个周期。治疗更年期综合征，通常每日0.02～0.05毫克，连服21日，问隔7日再用。

    应用炔雌醇可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛、腹胀等不良反应，偶有阴道不规则出血、闭经、尿频、尿痛、头痛、血压升高、皮疹、乳房小肿块等。

    与雌激素有关的肿瘤，如乳腺癌、宫颈癌(前列腺癌、绝经期后乳腺癌除外)禁用炔雌醇，血栓性静脉炎、肺栓塞患者也禁用。不明原因的阴道出血者不宜使用炔雌醇，孕妇及哺乳期妇女也不宜使用炔雌醇。肝病、肾病、心脏病患者、子宫肌瘤、癫痫、糖尿病患者慎用炔雌醇。