孕激素是模拟天然黄体酮的效应但结构不同的合成复合物。各种孕激素在对雌激素、雄激素和孕激素受体的亲和力，抑制排卵的能力，替代孕激素和拮抗雌激素作用方面各不相同。一些孕激素直接和受体结合(左炔诺黄体酮、炔诺酮)，但其他的需要生物激活，如去氧孕烯，需要在体内转化为活性代谢产物依托孕烯。17-乙酰黄体酮(如醋酸甲羟黄体酮)可与黄体酮受体结合。炔诺黄体酮存在两种同型异构体，分为右旋炔诺黄体酮和左炔诺黄体酮。只有左炔诺黄体酮具有生物学活性。三种新孕激素(诺孕酯、去氧孕烯和孕二烯酮)与其他19一去甲黄体酮相比，具有更强的“选择性”，因此在抑制排卵剂量时，没有或仅有极小的雄激素作用。FDA审批通过了含诺孕酯和去氧孕烯的OCs。孕二烯酮在欧洲市场有售。孕二烯酮是左炔诺黄体酮的衍生物，与其他制剂相比效力更强，比如很小的剂量即有抗生殖效应。
    与之相似，norelgestromin是诺孕酯的活性代谢产物，比母体的活性更强，它被用于经皮贴剂。屈螺酮，一种最近引人美国的新型孕激素制剂，是利尿剂安体舒通的衍生物。它具有与孕激素受体，盐皮质激素受体，雄激素受体的高亲和力。它既是孕激素的激动剂，也是盐皮质激素和雄激素的拮抗剂。服用含3mg屈螺酮／30μg炔雌醇的OCs与服用含150μg左炔诺黄体酮／30μg炔雌醇的OCs妇女对照比较，体重和血压稍有下降，月经周期的控制和避孕效果两者一致。多囊卵巢综合征妇女的试验性研究表明服用OCs月经周期控制良好，雄激素水平下降，体重、血压或葡萄糖代谢没有变化。有关这些患者服用屈螺酮OC或传统OCs的疗效比较尚无报道。